西地那非推荐用量(西地那非最少多少剂量才能起作用)

当前,随着社会环境的变化、生活压力的增加和人口老龄化的加剧,各种慢性病的发病率呈逐年上升趋势。其中,勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)已成为男性的常见病、多发病,严重影响男性的生活质量,对婚姻和夫妻关系也有一定的影响。随着ED发病率的逐年上升,相关群体对ED治疗的需求也异常强烈。因此,无论是临床上还是市场上,治疗ED的药物也备受关注。
西地那非(俗称伟哥)作为世界上第一个PDE5抑制剂,被广泛用于治疗ed,虽然还有其他三种PDE5抑制剂(他达拉非,伐地那非。Avanafil),但西地那非仍然是最知名的药物。具有临床用药时间长、经验足、药物对照研究全面的特点。大量的临床研究和实验数据充分证明了西地那非的安全性和有效性,因此在临床上使用频繁,为大众所熟知。
很多人都知道伟哥,但是自己去药店买的时候会很困惑,因为目前国内市场上的西地那非有三种剂量:25mg,50mg,100mg。当面对这三种剂量的西地那非时,很多人难以选择,疑虑重重。这三种剂量他们应该买哪一种?是剂量越大见效越快吗?剂量越大疗效越好?如果买小剂量西地那非25mg,可以一天吃两次吗?诸如此类。
其实针对这些问题,很多患者在吃药的时候并不清楚。所以,今天借此机会给大家详细讲一下西地那非三种剂量(25mg、50mg、100mg)的特点,以及中老年人如何选择合适的剂量。
三种剂量的西地那非有什么特点?首先我们要明白,同一种药物在不同剂量下的药代动力学会不一样,疗效也会不一样。所以,只有了解了以下几个问题,才能了解这三种剂量的特点,才能更好的选择自己的剂量。
第一,是不是剂量越大,见效越快?很多患者根据自己的生活经验购买西地那非,觉得剂量越大见效越快。就像一个跟我咨询的病人,他说,比如:是不是火越大,水开得越快,火越小,水开得越慢?西地那非的这些剂量可以用同样的方式理解吗?当时我很肯定的回答他:药物在人体内的吸收、分布、排泄、代谢肯定不是这么理解的。西地那非剂量越大,效果肯定不会越快。
根据西地那非三个剂量的药代动力学,三个剂量的血药浓度达峰时间比较接近,约为0.8h,血药浓度达峰时间反映了服药后药物的起效时间。血浆浓度达峰时间越短,药物起效时间越快。三种药物的血药浓度达峰时间相近,说明服用三种药物后,无论西地那非最大剂量100mg还是最小剂量25mg,起效时间大致相同,并不是剂量越大起效时间越快。
第二,是不是剂量越大,药效持续的时间越长?如果买小剂量的25mg西地那非,可以一天吃两次吗?有些患者认为大剂量药物在体内的停留时间肯定会比小剂量药物长,药物在体内停留时间长,有利于疾病的治疗,所以选择大剂量药物服用。
其实这种观念是错误的,因为药物进入人体后,只有被吸收到血液中维持一定浓度后才能发挥作用。然而,药物疗效的持续时间主要取决于药物的半衰期。半衰期越长,药物在体内停留的时间就越长。所谓半衰期,是指药物进入人体后血药浓度达到峰值时的半衰期,然后下降到半衰期,对指导给药时间有临床意义。
根据三种剂量西地那非的药代动力学研究,三种剂量的血浆半衰期相似,均为4小时左右。因此,三种剂量的西地那非的疗效持续时间相似。由于西地那非需要大约六个半衰期(24小时)才能完全排出西地那非,所以无论西地那非的剂量是多少,都只能每天服用一次。即使买的是25mg的小剂量西地那非,也不能一天吃两次,避免药物蓄积毒性。
第三,是不是剂量越大疗效越好?对于西地那非的疗效,临床上强调的是“个体化用药治疗方案”,针对不同的人群、不同的病情,选择合适的剂量,使药物的疗效和副作用在人体内达到平衡,使患者病情受益最大化。因此,不能简单地用大剂量来表示疗效,而要根据药物代谢动力学的特点和患者的病情来使用个体化剂量。
结合药物特性
四。那么,这三种剂量有什么区别呢?100mg比25mg和50mg有什么优势?通过以上对比发现,三种剂量的西地那非起效时间和药物持续时间相同,那么为什么需要生产三种不同剂量的西地那非呢?100mg西地那非比25mg和50mg有什么优势,还是没有优势?
其实这三种剂量的西地那非最大的区别在于作用强度的不同。药物的作用强度可以通过药物在体内所能达到的最高峰值血药浓度来反映。
根据三种剂量西地那非的药代动力学:
剂量
峰值血浆浓度
100毫克
578纳克/毫升
50毫克
280纳克/毫升
25毫克
150纳克/毫升
通过以上数据的对比,可以清楚的看到西地那非100mg的吸收程度最大,作用强度最强。因此,对于服用25mg剂量后疗效不佳的患者,可增加至50mg或100mg。
在充分了解了三种剂量的异同后,中老年人应该如何选择这三种剂量的西地那非?在ED人群中,中老年人占比较高,主要是因为随着年龄的增长,中老年男性身体机能下降,雄激素分泌减少。再加上糖尿病、高血压等慢性病的侵袭,与年轻男性相比,中老年男性更容易出现勃起功能障碍。
由于中老年人的身体机能处于下降状态,包括肝肾功能下降,吸收功能下降,在选择西地那非三个剂量(25mg、50mg、100mg)时,需要采取个体化用药,即根据不同的个体情况,按需制定每次有效剂量,维持合理的血药浓度和作用强度,保证用药的安全性和疗效。具体建议如下:
首先,对于65岁以上的老年男性,药物的初始治疗剂量为25mg。
药物研究表明,服用西地那非后,65岁以上老年男性的游离血药浓度比18 -45岁的中青年男性高40%左右,服用西地那非的曲线下面积(AUC)也增加40%左右,说明65岁以上老年男性对西地那非的吸收能力减慢,代谢时间延长,其他器官的药物浓度增加。
二、肝肾功能不全者,推荐药物起始治疗剂量为25mg。
对于有肝损害(如肝硬化,增加80%)和严重肾损害(肌酐清除率30ml/min,增加100%)的人,可以服用西地那非。但由于肝肾功能障碍,西地那非的清除率大大降低。为避免药物蓄积毒性,建议药物的初始治疗剂量为25mg。
三。65岁以下、身体健康者,推荐治疗剂量为50毫克。根据疗效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或减少至25毫克。
临床研究表明,对于大多数65岁以下、身体健康的成年男性患者,服用西地那非50mg时,与其他剂量相比,药物在体内的血药浓度、吸收程度、作用强度等参数相对均衡、理想,不良反应发生的概率较低。因此,对于年龄小于65岁且身体健康的人,推荐的治疗剂量为50mg。在服药过程中,根据患者的疗效和身体承受能力,可在医生指导下将剂量增加至最大推荐剂量100mg或减少至25mg。
综上所述,西地那非三种剂量增加了人们因病情不同对其药物的选择,避免了药物浓度不平衡,达不到治疗效果的尴尬局面。此外,由于中老年人自身条件的特点,在选择西地那非三个剂量(25mg、50mg、100mg)时,要根据自身身体状况实施个体化用药,遵守用药规范,以提高药物疗效,保证用药安全。

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